盐酸乐卡地平片的作用与功效
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作用机制
作为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,盐酸乐卡地平片通过可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca?⁺内流,扩张外周血管,从而降低血压。
药理作用
- 血管选择性:具有较强的血管选择性,对血管平滑肌有直接的舒张作用,降压作用强,而对心率和心输出量的影响较小。
- 作用时间长:药物脂溶性强,进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,虽然血浆半衰期短,但作用可持续24小时。
- 负性肌力作用少:对心肌收缩能力的抑制较弱,具有较高的心脏安全性。
降压效果
- 临床研究表明,轻中度高血压患者服用盐酸乐卡地平片10mg或20mg,每天一次,能够有效地降低血压,其降压效果与阿替洛尔、坎地沙坦酯、卡托普利、依那普利、氢氯噻嗪、厄贝沙坦、缓释硝苯地平和氨氯地平等药物相当。
- 对老年性高血压和单纯收缩性高血压亦有效,若剂量增加至20或40mg?d-1,也可用于严重高血压,以及对β受体阻滞剂、利尿剂或血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂疗效不佳的患者。
降压以外的多效性
- 改善心肌缺血:随机、双盲研究证实,伴有稳定型心绞痛的高血压患者服用盐酸乐卡地平片不但不会引起反射...感活性增加,反而能有效地减轻心肌缺血。
- 改善肾功能:有研究表明,依那普利联合盐酸乐卡地平片治疗高血压早期肾损害的临床治疗效果明显,具有一定的降压疗效及肾功能恢复作用,可以有效改善患者的靶器官损害,安全性高。
- 改善糖耐量,不干扰脂质代谢及电解质平衡:相关研究结果显示,治疗前后,患者血红蛋白、血小板、总胆红素、谷丙转氨酶、血肌酐、空腹及餐后2h血糖、总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、血钾和血钠等指标变化差异均无统计学意义,说明盐酸乐卡地平片作用于血管系统的不影响其他系统和器官的正常代谢,不干扰电解质的平衡。对伴糖尿病的高血压患者降压的还可以改善糖耐量。
对二氢吡啶类过敏者、左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病、以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用盐酸乐卡地平片。妊娠和哺乳期妇女,未采取任何避孕措施的高龄妇女以及18岁以下患者也不得服用。在服用过程中,可能会出现一些不良反应,如脚踝水肿、头痛、脸红、乏力、眩晕和心慌等,但与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂相比,盐酸乐卡地平片的脚踝水肿发生率较低,患者耐受性较好。
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