他莫昔芬的作用与功效
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作用机制
- 抗雌激素作用:他莫昔芬的结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体,其中Z型异构体具有抗雌激素作用。它能与乳腺癌细胞内的雌激素受体(ER)竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制雄激素依赖性的乳腺癌生长。
- 选择性雌激素受体调节:他莫昔芬在不同组织中有不同的作用,对乳腺组织有抗雌激素作用,防止手术后乳腺癌复发;对骨骼部分有雌激素激动作用,使绝经后妇女骨吸收降低,增加骨矿量;对子宫内膜有雌激素刺激作用,可能增加发生子宫内膜腺癌的危险。
临床应用
- 乳腺癌治疗:他莫昔芬主要用于治疗激素受体阳性的乳腺癌患者,是常用的内分泌治疗药物,使用疗程长达5~10年。
- 卵巢癌治疗:他莫昔芬也可用于治疗卵巢癌,尤其是晚期卵巢癌。
- 术后辅助治疗:对于乳腺癌术后患者,他莫昔芬可用于预防复发。
不良反应
- 常见不良反应:包括胃肠道反应(如恶心、呕吐等)、潮热、体重增加等。
- 少见不良反应:如面部潮红、月经紊乱等继续性抗雌激素作用。
- 罕见不良反应:包括神经精神症状(如精神错乱、头痛等)、视力障碍、骨髓抑制等。
- 其他不良反应:长期服用他莫昔芬可能导致子宫内膜增厚,甚至发生子宫内膜癌,需定期进行妇科检查。
禁忌与注意事项
- 禁忌:孕妇及有血栓栓塞性疾病者、有深部静脉血栓史者和有肺栓塞史者忌用该药。
- 注意事项:他莫昔芬可能对胎儿有害,停药后2个月内应避免妊娠,哺乳期妇女应在停药3个月后再进行母乳喂养。
药物相互作用
他莫昔芬的代谢可能受到其他药物的影响,如华法林、帕罗西汀、利福平等,合用这些药物时需向医生或药师咨询。
药物剂型与用法用量
- 剂型:他莫昔芬主要有片剂和口服溶液剂两种剂型。
- 用法用量:常规口服剂量为10~20mg/次,每日早、晚各服1次。
他莫昔芬作为一种重要的抗肿瘤药物,在乳腺癌和卵巢癌的治疗中发挥着关键作用。其使用过程中需要注意不良反应和禁忌,以确保治疗的安全性和有效性。
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